El receptor sigma-1 está ampliamente distribuido tanto en el sistema nervioso central como en el periférico. Al principio se pensó que era un receptor opioide, aunque posteriormente se observó que el receptor sigma-1 se une a una gran cantidad de sustancias sintéticas, pero no se une a péptidos opioides. Actualmente se le considera como un receptor huérfano. El farmacóforo del receptor sigma-1 incluye un grupo alquilamino, también presente en el compuesto endógeno DMT. La DMT actúa como un alucinógeno, aunque no está claro cuál es su receptor diana. La DMT se une a los receptores sigma-1 e inhibe los canales de ión sodio (Na+) tanto en células miocíticas cardicas nativas como en células heterólogas que expresan los receptores sigma-1. La DMT induce hipermobilidad en ratones de cepas salvajes, pero no en ratones knockout para el receptor sigma-1. Estos experimentos bioquímicos, fisiológicos y conductuales indican que la DMT es un agonista endógeno para el receptor sigma-1.
Este texto corresponde al abstract de un artículo en inglés publicado en la revista Science. Para leer el artículo completo haz click aquí.
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